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酶原激活的实质是切断酶原分子中特异肽键或去除部分肽段。酶原在一定条件下被打断一个或几个特殊的肽键，从而使酶构象发生一定的变化，形成具有活性的三维结构的过程。酶原激活有重要的生理意义，一方面保证合成酶的细胞本身不受蛋白酶的消化破坏，另一方面使其在特定的生理条件和规定的部位受到激活并发挥其生理作用。
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